Препараты поджелудочной железы и синтетические гипогликемические средства

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ГРУППЫ ИНСУЛИНА

ИНСУЛИН (Insulin)

Синонимы: Депо-Н-инсулин, Изофанинсулин, Илетин I, Инсулатард, Инсулин Б, Инсулин-Б S.C., Инсулин БП, Инсулин М, Инсулин актрапид МС, Инсулин актрапид ЧМ, Инсулин актрапид ЧМ пенфилл, Инсулин велосулин, Инсулин ленте, Инсулин ленте ГП, Инсулин ленте МК, Инсулин монотард, Инсулин монотард МК, Инсулин монотард НМ, Инсулин протофан НМ пенфилл, Инсулин рапитард МК, Инсулин семиленте МС, Инсулин суперленте, Инсулин ультраленте, Инсулин ультраленте МС, Инсулин ультратард НМ, Инсулинлонг, Инсулинминиленте, Инсулинсемилонг, Инсулинультралонг, Инсулонг, Инсулрап ГПП, Инсулрап Р, Инсулрап СПП, Инсуман базал, Инсуман комб, Инсуман рапид, Инсуман рапид для оптипена, Комб-Н-инсулин Хехст, Ленте илетин I, Ленте илетин II, Моносуинсулин, Н-Инсулин Хехст, Н-Инсулин Хехст 100, НПХ Илетин I, НПХ Илетин II, Регулар илетин I, Регулар илетин II, Суинсулин, Хоморап-100, Хомофан 100, Хумулин Л, Ху-мулин Mi, Хумулин Mj, Хумулин Мз, Хумулин М4, Хумулин Н, Хумулин НПХ, Хумулин Р, Хумулин С, Хумулин ленте, Хумулин регулар, Хумулин ультраленте.

Инсулин является гормоном, вырабатываемым бетаклетками поджелудочной железы.

Фармакологическое действие. Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством, обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.

Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.

Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.

Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови. При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.

В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса. Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.

Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного.

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней. Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.

В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.). Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые – хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина. В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека. Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет Iтипа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете IIтипа (инсулинонезависимом).

Способ применения и дозы. При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия (см. далее).

Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах: для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).

Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата. Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).

Препараты инсулина короткого действия – это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения. При необходимости их вводят также внутривенно. Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием. Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток. Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч. Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме – при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).

Кроме тог9, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг). У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч. Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций. Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши. В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия. Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.

Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака, однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима. Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.

Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови), сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью. В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности. Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.

Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочное действие. При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.

Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания. Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).

Большая осторожноещребуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения. Осторожность необходима при применении инсулинг! у больны^ с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью. |

Инсулйнотерапия беременных должна проводиться} под тщательным контролем. Во время Iтриместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во IIи IIIтриместрах.

Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы (см.! стр. 106), тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина. Тиазидные диупетики (мочегонные ?редства ,-. см. стр. 296), бета-адреноблокаторы (см.” стр. 113), алкоголь могут привести к гипогликемии.

Форма выпуска. Инсулин для введения шприцем выпускается в| стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой: 1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.

В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии. Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК). Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП – свиной монопиковый, СМК – свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота – буквой Г (говяжий: ГМП – говяжий монопиковый, ГМК – говяжий монокомпонентный). Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.

В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:

а) препараты инсулина короткого действия: начало действия через 15-30 мин; пик действия через U/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;

б) препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1 ‘/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).

Условия хранения.Хранят при температуре от +2 до + 10 ‘С. Не допускается замораживание препаратов.

Версия для печати

Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.

Источник

Поджелудочная железа выделяет два гормона:
инсулин и глюкагон, оказывающих разнонаправленное действие на уровень глюкозы в
крови. Инсулин понижает содержание глюкозы в крови, обеспечивая ее
транспорт через клеточные мембраны и утилизацию в тканях, стимулирует
образование глюкозо-6-фосфата, активирует процессы энергообразования,
стимулирует синтез белков и жирных кислот. Недостаточной продукцией инсулина
обусловлен сахарный диабет – тяжелое заболевание, проявляющееся повышением
уровня сахара в крови и появлением его в моче, нарушением окислительных
процессов (с накоплением кетоновых тел), нарушением липидного обмена и развитием
сосудистой патологии (диабетические ангиопатии). Углеводный голод клеток
(инсулинзависимых тканей), нарушение электролитного баланса и кетоацидоз
вызывает развитие тяжелого проявления сахарного диабета – диабетической комы.

Инсулин – белок, состоящий из двух полипептидных цепей, соединенных
дисульфидными мостиками. В настоящее время осуществлен синтез инсулина человека
и животных, усовершенствован биотехнологический способ его получения
(генно-инженерный инсулин). Инсулин используют при инсулинзависимом сахарном диабете со склонностью к кетоацидозу. Введение инсулина больным сахарным диабетом приводит к падению уровня сахара в крови и накоплению в тканях
гликогена. Уменьшается глюкозурия и обусловленные ею полиурия и полидипсия.
Нормализуется белковый и липидный обмен, что обусловливает снижение содержания
азотистых оснований в моче. В крови и моче перестают определяться кетоновые
тела.

В медицинской практике применяют препараты инсулина с различной
продолжительностью действия (короткого, среднего, длительного). Дозу
рассчитывают индивидуально, учитывая тяжесть процесса. С целью уменьшения
количества инъекций, после достижения компенсации, больных переводят на инсулин
пролонгированного действия: суспензия цинк-инсулина
кристаллического, суспензия инсулина-ультралонг, протамин-цинк – инсулин.
Часто для лечения используют комбинации различных (по длительности действия)
видов инсулина. Препараты инсулина не лишены недостатков. Инсулин инактивируется
в печени инсулиназой, что обусловливает недостаточную продолжительность его
действия (4-6 ч). Инъекции инсулина весьма болезненны, на месте введения
возможно возникновение инфильтратов. Инсулин и его пролонгированные формы могут
вызывать аллергические реакции. При передозировке инсулина возможно развитие
гипогликемической комы. При легкой степени гипогликемии ее можно компенсировать
приемом сахара или пищи, богатой углеводами; при коме необходимо парентерально
вводить глюкозу.

Кроме инсулина, в качестве сахаропонижающих средств используют синтетические
гипогликемические средства. К ним относят производные
сульфонилмочевины:
толбутамид (бутамид),
хлорпропамид, бигуаниды:
буформин (глибутид,
метформин (глюкофаг, глиформин). Производные
сульфонилмочевины назначают при средней тяжести диабета в дополнение к
диетотерапии.
Бигуаниды целесообразно использовать при
инсулиннезависимом сахарном диабете средней тяжести. Они сочетаются также с
инсулином и сульфонамидами. Предполагаемый механизм действия пероральных противодиабетических средств связан с повышением секреции инсулина и
чувствительности к нему клеток-мишеней. Механизм действия производных бигуанидов
обусловлен стимуляцией поглощения глюкозы мышцами и угнетением процессов
всасывания глюкозы.

Источник

Синтетические гипогликемические средства[править | править код]

Инсулин как высокомолекулярный белок действует только при парентеральном введении, поэтому лечение при сахарном диабете значительно облегчают сахароснижающие средства, эффективные при пероральном приеме; к ним относятся производные гуанидина и сульфонилмочевины и др. Основное показание к их назначению — сахарный диабет II типа.

Классификация синтетических гипогликемических средств

Производные бигуанидов — метформина гидрохлорид (дианормет, сиофор, глукофаг), буформин (адебит).
Производные сульфонилмочевины:
- Второй генерации (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлизид);
- Третьей генерации (глимепирид, амарил).
Производные аминокислот (репаглинид, патеглинид).
Тиазолидиндионы (розиглитазон, пиоглитазон).
Ингибиторы а-глюкозидазы (акарбоза).

Метформина гидрохлорид[править | править код]

Фармакокинетика. В тонком кишечнике всасывается около 60 % метформина. В печени не метаболизируется, с белками плазмы крови не связывается, быстро проникает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема, период полувыведения составляет около 3 ч.

Механизм антидиабетического действия состоит в снижении аппетита, торможении всасывания углеводов в кишках, угнетении биосинтеза глюкагона, повышении потребления глюкозы тканями, торможении гликонеогенеза в печени и освобождении глюкозы печенью. Блокируя окислительные процессы, стимулирует анаэробный гликолиз. Не влияет на специфические свойства инсулина (на его биосинтез и биотрансформацию).

Показания к применению: сахарный диабет II типа, ожирение.

Производные сульфонилмочевины представляют собой нерастворимые в воде кристаллические вещества, вызывающие умеренную гипогликемию Они стимулируют синтез и освобождение эндогенного инсулина и устраняют характерную для диабета вялость реакции инсулин-секреторного аппарата на гипергликемию. Восстанавливают сниженную при диабете чувствительность гликорецепторов инсулиноцитов панкреатических островков, посредством которых реализуется влияние гипергликемии на биосинтез инсулина. Их антидиабетическое действие связано также с освобождением инсулина из связи с белками плазмы, со стабилизацией эндогенного инсулина, торможением активности инсулиназы и глюкозо-6-фосфатазы, угнетением биосинтеза глюкагона и снижением тонуса симпатоадреналовой системы. Препараты этой группы отличаются друг от друга некоторыми особенностями фармакодинамики. Например, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, глиборнурид, гликлазид и другие препараты второй генерации) не потенцируют инсулиносекреторного действия глюкозы, однако оказываются эффективными при резистентности организма к препаратам первой генерации (бутамиду, букарбану, цикламиду, хлоцикламиду, хлорпропамиду и др.).

Глибенкламид (даонил, манинил, эуглюкон)[править | править код]

При Т1/2, равном 10—15 ч, имеется возможность его однократного приема. Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает также гипохолестеролемическое действие. Блокирует АТФ-зависимые К+ каналы (3-клеток островков Лангерганса. Деполяризует мембраны (3-клеток, открывает потенциалзависимые Са2+ каналы, повышая уровень кальция внутри клетки, способствует выделению инсулина (3-клетками островков поджелудочной железы. Стимулирует пролиферацию островковых клеток, тормозит секрецию антагониста инсулина — глюкагона.

Препарат показан при сахарном диабете II типа.

Побочные эффекты: гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация, тромбоцитопения.

Производные аминокислот (репаглинид, патеглинид) блокируют АТФ-зависимые β-клетки, повышают их чувствительность к глюкозе. У них небольшой латентный период, большая продолжительность действия.

Тиазолидиндионы (пиоглитазон, розиглитазон) повышают выделение инсулина β-клетками островков Лангерганса, а также чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину, сенсибилизируя инсулиновые рецепторы. Механизм действия связан с влиянием на рецепторы активаторов пероксисом.

К препаратам сульфонилмочевины второго поколения (помимо глибенкламида) относятся также гликлазид (диамикрон, предиан, диабетом), гликвидон (глюренорм), глипизед (глибинез, минидиаб), глизоксепид (продиабан).

Акарбоза (глюкобай) угнетает активность а-глюкозидазы, участвующей в разложении ди-, олиго- и полисахаридов. Это приводит к замедлению усвоения углеводов, снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Препарат уменьшает суточные колебания сахара крови и приводит к снижению его среднего уровня.

Фармакокинетика: действующее вещество — акарбоза практически не всасывается и оказывает действие в просвете кишечника. Биодоступность составляет 1—2 %.

Побочные эффекты: боли в области эпигастрия, метеоризм, диарея. При приеме препарата в высоких дозах возможно повышение активности печеночных трансаминаз.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки[править | править код]

Сахароснижающие препараты для перорального применения уже нашли достаточно широкое распространение в спорте, особенно в бодибилдинге. Вместе с тем применение всех этих средств научно не обоснованно, что сильно повышает риск возможных побочных эффектов. Использование таких средств в спорте основывается на том, что манипулирование уровнем эндогенного инсулина, а также чувствительностью тканей к последнему вполне может осуществляться за счет упомянутых препаратов. Их популярность объясняется тем, что хотя теоретически они и могут привести в состояние выраженной гипогликемии, но на практике это намного менее вероятно по сравнению с инсулином, а эффективность их чрезвычайно высока. Такие препараты принимают как женщины, так и мужчины.

Производные сульфанилмочевины, особенно современных генераций, прямо воздействуют на β-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы, стимулируя продукцию и выброс эндогенного инсулина. Они также оказывают пострецепторное воздействие на чувствительность тканей к инсулину. Кроме того, они улучшают состояние сосудистой стенки, нормализуют микроциркуляцию и реологические свойства крови.

Таким образом, они способствуют улучшению метаболизма путем стимуляции выброса инсулина и повышения чувствительности к нему периферических тканей, а также трофики на периферии.

В бодибилдинге пероральные сахароснижающие средства используются, во-первых, для усиления выброса собственного инсулина и лучшей его усвояемости (что является наиболее безопасной формой применения препаратов данного класса), во-вторых, для усиления воздействия инсулина, вводимого извне (в среде культуристов считается, что сила воздействия инсулина может увеличиться в 1,5—2,5 раза).

В странах СНГ и Восточной Европы, в том числе и в Украине, в основном распространено применение двух препаратов: буформина и глибенкламида. Достаточно большой интерес в среде культуристов и к препарату из группы бигуанидов метформину, который в медицине используется для предупреждения развития диабета у взрослых. Наиболее популярным является буформин, поскольку он, будучи представителем бигуанидов, проявляет более “мягкое” действие по сравнению с производным сульфонилмочевины глибенкламидом. Тех, кто применяет все эти препараты, можно условно разделить на две группы: первые — это атлеты, которые боятся применять чистый инсулин, но все же хотели бы получить преимущества, которые он дает в виде усиленного анаболизма; вторые — те, кто принимают инсулин и хотят максимально усилить его воздействие.

Надо отметить, что применение инсулина и препаратов, стимулирующих поджелудочную железу, обычно происходит на фоне приема анаболических стероидов, т. е. действие инсулина и без того усилено, а когда еще дополнительно добавляют буформин, воздействие усиливается в 2,5—5 раз. В период приема комбинации инсулин—буформин атлет должен как никогда следить за уровнем сахара. Это связано с тем, что опасность возникновения гипогликемии чрезвычайно высока, и спортсмен обязан всегда иметь при себе что-нибудь сладкое. Буформин часто применяют атлеты параллельно с приемом препаратов соматотропина, для того чтобы повысить эффективность инсулина, а тот, в свою очередь, усилит действие гормона роста.

Распространена практика приема буформина в межсезонье, когда атлет не применяет анаболических стероидов и препаратов СТГ, но хочет иметь высокий уровень анаболизма.
Необходимо обратить особое внимание на тот факт, что препараты, предназначенные для стимуляции поджелудочной железы, хотя и обладают набором побочных эффектов, но все же намного безопаснее чистого инсулина, а эффект, которого можно добиться, как свидетельствует практика, иногда не уступает ему по силе. Это связано с тем, что все эти препараты можно применять намного дольше, чем инсулин, без видимого эффекта привыкания и последующего снижения выработки естественного инсулина. К тому же некоторые атлеты комбинируют прием буформина и глибенкламида, а данная комбинация, по их мнению, по своему гипогликемическому и анаболическому действию мало чем уступает инъекциям препаратов инсулина.

Известно также, что достаточно часто буформин используется в комбинации с кленбутеролом в конце курса, для того чтобы сохранить анаболизм на максимально высоком уровне. Это связано с тем фактом, что одной из причин падения уровня анаболизма после отмены анаболических стероидов является так называемый инсулин резистентный эффект (состояние, когда выработка инсулина сокращается в несколько раз). Вследствие этого происходит ухудшение углеводного обмена и значительно увеличивается выработка кортизола, уровень которого и без того повышен в конце курса. В большинстве случаев эту проблему удается решить приемом буформина.

Что же касается побочных эффектов пероральных сахароснижаюших средств, то они могут проявиться в виде тошноты, потери аппетита, поноса, металлического вкуса во рту. При правильном применении препаратов этого класса побочные действия проявляются крайне редко.

Несмотря на отсутствие сегодня научного обоснования применения сахароснижаюших пероральных средств в практике спортивной подготовки эти препараты, как указывалось, достаточно широко применяются атлетами. Это косвенно свидетельствует об их эффективности. При условии научного обоснования синтетические гипогликемические средства могут стать разумной альтернативой препаратам инсулина, которые опасны в силу возможности передозировки с развитием гипогликемической комы, сложны в хранении и транспортировке (требуют хранения в холодильнике) и входят в Список запрещенных веществ и методов, что исключает возможность их легального применения.

Формы выпуска препаратов[править | править код]

Glibenclamidum — таблетки по 0,005 г
Metforminum — таблетки по 0,25 г