Вещества усиливающие секрецию желез желудка и поджелудочной железы

1.Диагностические средства – секретин, холецистокинин.

2. Средства, усиливающие секрецию – кислота хлористоводородная разведенная.

3. Средства заместительной терапии – панкреатин, панзинорм, фестал.

4. Средства, угнетающие секрецию – М-холиноблокаторы, антацидные средства.

5. Ингибиторы протеолитических ферментов – апротинин.

Вещества, усиливающие секрецию поджелудочной железы

К этим группам относятся диагностические и лечебные средства, включая средства заместительной терапии.

С диагностической целью назначают гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. Если причиной пониженной секреции являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При органических поражения слизистой оболочки желудка этого не происходит. В данном случае лучшим диагностическим средством является гастрин. Он образуется в антральной части желудка (при приёме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальном части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Оказывает также стимулирующее влияние на паракринные клетки типа энтерохромаффиноподобных или тучных клеток, что вызывает высвобождение из них гистамина. Гастрин состоит из двух п/п (1 и 2), каждый из которых включает 17 аминокислот.

Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение соляной кислоты и пепсиногена. Повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.

В медицинской практике используют синтетических фрагмент гастрина, состоящий из остатков 5 аминокислот – пентагастрин.

Гистамин – стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы желудка, повышает количество желудочного сока и его кислотность. Спектр действия его широк. Он снижает АД, увеличивает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов и кишечника. Чтобы эти явления не возникали, предварительно вводят один из противогистаминных препаратов, блокирующих гистаминовые Н1-рецепторы (димедрол, дипразин, диазолин). Они устраняют все эффекты гистамина, кроме стимуляции желудочной секреции.

Лечебные средства – минеральные воды.

Средства заместительной терапии – натуральный и искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту соляную разведённую.

Секрецию поджелудочной стимулируют гормоны кишечника секретин (пептид из 27 остатков) и в меньшей степени холецистокинин. Их получают из слизистой оболочки 12 кишки свиней и синтетическим путём. Применяют с диагностической целью. Вводят внутривенно.

При недостаточности функции поджелудочной для заместительной терапии используют панкреатин. Это – порошок из высушенных поджелудочных желёз убойного скота. Ферментный препарат, содержит трипсин и амилазу. Применяется при хронических панкреатитах, энтероколитах. Назначают перед едой внутрь (запивать щелочной водой – боржоми).

При некоторых состояниях используют средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы, например при остром панкреатите.

Вещества, ослабляющие секрецию поджелудочной железы

1.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин.

2.Ингибиторы протонового насоса: омепразол.

3.Блокирующие холинорецепторы: а)м-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат); б) средства, блокирующие м1-ХР: пирензепин; в) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний).

4.Простагландины: мизопростол.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – обладают выраженной активностью. Производные гистамина. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка это сопровождается повышением их секреторной активности. Эти вещества являются конкурентными антагонистами гистамина. Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желёз слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и уменьшают вызванную различными раздражительями секрецию соляной кислоты. Уменьшается объём желудочного сока. Обладают низкой липофильностью и в ЦНС проникают плохо. Выделяются в неизменённом виде, почками. Применяют при язве 12-кишки и желудка, при гипергистринемии, пептическом эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.

Холецистокинин, панкреатин, апротинин, овомин.

Ранитидин (зантак) – высоко блокирующая активность и избирательность действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью. Хорошо всасывается из ЖКТ. Незначительно влияет на активность микросомальных ферментов печени. Хорошо проходит через плаценту, при назначении внутрь в небольших количествах обнаруживается в спинномозговой жидкости. Хорошо переносится. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, кожные сыпи, понос или запор.

Ранитидинвисмутцитрат (пилорид) – блокатор Н2-гистаминовых рецепторов и высокая бактерицидная активность в отношении Helicobacter pylori.

Фамотидин (квамател) активнее ранитидина, действует более продолжительно. Антиандрогенное действие отсутствует.

Омепразол –производное замещённого бензимидазола. Снижает кислотность желудочного сока. Противоязвенный препарат, угнетающий функцию протонового насоса париетальных клеток желудка. При нейтральной рН неэффективен. В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н, К – АТФазу. Т.о., он является пролекарством. Эффективно подавляет базальную и др. секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объём желудочной секреции и угнетает выделение пепсиногена. Имеет гастропротекторную активность. Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет. Быстро всасывается. Назначают при язве 12 кишки, желудка, язвенном пептическом эзофагите, при синдроме Золлингера-Эллисона. Хорошо переносится, быстро биотрансформируется. Возможны головная боль, диарея, тошнота и др. Обычно бывает компенсаторная гипергастринемия.

Пантопразол – ингибитор протонового насоса. Как омепразол…

Пирензепин – блокирует м1-холинорецепторы. Это трициклическое соединение, производное бензодиазепина. Не проходит через гематоэнцефалицеский барьер. Он блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Угнетает базальную и вызванную специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Вызывает также снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение. Повышает устойивость слизистой оболочки желудка к повреждению (гастропротекторное действие). Немного снижает секрецию слюнных желёз. Из ЖКТ всасываетс янеполно. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходит. Выделяется почками и с желчью.

ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).

Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота.

Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.

Применяют при ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах.

Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 – 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната).

Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая.

Курс лечения составляет от 4 – 6 нед до 2 – 3 мес и более.

Препарат обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться аллергические реакции.

Рвотные и противорвотные средства.