Средства влияющие на функцию поджелудочной железы

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ВНЕШНЕСЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Ферментный сок поджелудочной железы, который богат различными ферментами (липаза, амилаза, трипсин и др.) и который выделяется в двенадцатиперстную кишку, имеет громадное значение для всего процесса пищеварения.

Различные нарушения активности ферментов поджелудочной железы, а также нарушения ее секреторной функции приводят к такому заболеванию, как панкреатит. Панкреатит может возникать при пониженных показателях кислотности желудочного сока, при интоксикациях, при нарушениях кровообращения, при заболеваниях желудочно-кишеч­ного тракта. Часто панкреатит является следствием бес­системного и нерационального питания.

Препараты, которые влияют на внешнесекреторную функцию поджелудочной железы, стимулируют выделение ферментов или могут быть средствами заместительной терапии. Другая группа средств, которые влияют на функцию поджелудочной железы  — так называемые антиферментные препараты.

Однако следует отметить, что, к сожалению, количество действительно эффективных препаратов для лечения нарушений поджелудочной железы не слишком велик. Этот список не так значительно пополнился за последние лет двадцать, и особых достижений в лечении так заболеваний, как тот же самый панкреатит, не наблюдается уже давно. К патогенетическим средствам, т.е. средствам, устраняющим патологию, можно отнести, да и то только условно, средства заместительной терапии и ферментные препараты. Хотя и в этих случаях данная классификация вызывает множество сомнений: те же ферментные препараты не воздействуют на патологию, а поставляют те необходимые ферменты для пищеварения, которые не выделяет пораженная заболеванием поджелудочная железа.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Ферментные препараты – средства, применяемые при недостаточной функции поджелудочной железы.

ПАНКРЕАТИН — препарат, который получают из поджелудочных желез убой­ного скота, содеращий ферменты трипсин и амилазу. Панкреатин применяют при низкой кислотно­сти желудочного сока, при заболеваниях поджелудочной железы и печени с явлениями гипофункции, при гастритах, нарушениях процесса пищеварения. Форма выпуска панкреатина: порошок (в 1 г 0,25 ЕД) и таблетки по 0,5 г.

Пример рецепта панкреатина на латинском:

Rp.: Tab. Pancreatini 0,5 N. 20

D. S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день перед едой.

ПАНЗИНОРМ (форте) — представляет собой  одну двухслойную таблетку, содержащую в на­ружном слое экстракт слизистой оболочки желудка и аминокислоты, а кислотоустойчивое ядро — экстракт желчи и панкреатин крупного рогатого скота. Пепсин высвобождается в желудке, остальные составные части — в двенадцатиперстной кишке. Форма выпуска пензинорма: таблетки.

Пример рецепта пензинорма на латинском:

Rp.: Tab. «Panzinorm» N. 30

D. S. По 1-2 таблетки (во время еды) 3 раза в день.

МЕКСАЗА — состав: бромелин — 0,05 г; панкреатин — 015 г; кислота дегидрохолевая — 0,025 г; энтеросептол (5-хлор-7-йодоксихинолин) — 0,1 г; 4,7-фенантролин-5,6-хинон — 0,01 г. Форма выпуска мексазы: драже.

Пример рецепта мексазы на латинском:

Rp.: Dragee «Mexase» N. 20

D. S. Внутрь по 1 драже 3 раза в день во время или после еды.

ФЕСТАЛ — состав: липаза, протеаза поджелудочной железы, амилаза, гемицеллюлаза и компоненты желчи. Форма выпуска фестала: драже.

Пример рецепта фестала на латинском:

Rp.: Dragee «Festal» N. 50

D. S. Принимать внутрь по 1-2 драже во время или сразу после еды.

ОРАЗА — препарат содержит комплекс протеолитических и амилолитических ферментов. Ораза используют при нарушениях пищеварения, протекаю­щих с угнетением функции пищеварительных желез (гипоацидные и анацидные гастриты, хронический панкреатит с нарушенной экскреторной функцией, хронический холецистит и др.). Курс лечения длится 2-4 нед. Побочные действия ораза: возможно усиление диареей у людей страдающих поносом. Форма вы­пуска ораза: гранулы.

Пример рецепта ораза на латинском:

Rp.: Gran. Orazi 200,0

D. S. По 1/2 чайной ложке гранул (2 г) 3 раза в день во время или после еды.

СОЛИЗИМ — ферментный липолитический препарат. Солизим применяют при гастритах с пониженной кислотностью, при хронических панкреатитах с пониженной липолитической активностью, при гепатитах и др. Форма выпуска солизима: таблетки (20000 ЛЕ).

Пример рецепта солизим на латинском:

Rp.: Tab. Solizymi 20000 ЛЕ N. 100

D. S. Принимать во время еды или сразу после еды по 2 таблетки 3 раза в день (3-4 недели).

СОМИЛАЗА — 1 таблетка препарата содержит 0,0286 г солизима (20000 JIE) и 0, 1363 г амилазы (300 ЕД). Сомилаза применяют при гастритах, хронических панкреати­тах, энтеритах, холециститах, гепатитах, а также после операции на орга­нах желудочно-кишечного тракта. Форма выпуска сомилаза: таблетки.

ПАНКУРМЕН — показания к применению такие же, как у предыду­щих препаратов; содержит панкреатин и экстракт куркумы. Форма выпус­ка панкурмена: драже.

Пример рецепта панкурмена на латинском:

Rp.: Dragee «Pancurmen» N. 20

D. S. По 1-2 драже 3 раза в день.

ДИГЕСТАЛ — препарат содержит панкреатин и экстракт желчи, а также гемицеллюлазу. Дигестал способствует улучшению пищеварения, уменьшению брожения и образования газов в кишечнике. Дигестал противопоказан при гепатите. Форма выпуска дигестала: драже.

Пример рецепта дигестала на латинском:

Rp.: Dragee «Digestal» N. 30

D. S. По 1-2 драже 3 раза в день во время или после еды.

КОТАЗИМ-ФОРТЕ — содержит трипсин, панкреатин, экстракт желчи, желчные кислоты и целлюлазу. Котазим-форте применяют по тем же показаниям, что и предыдущие препараты. Форма выпуска котазим-форте: таблетки.

Пример рецепта котазим-форте на латинском:

Rp.: Tab. «Cotazym-forte» N. 60

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день во время или после еды.

МЕЗИМ-ФОРТЕ — содержит амилазу, панкреатин, протеазу, липазу. Показания к применению мезима-форте такие же, как у предыдущих препаратов. Форма выпуска мезима-форте: драже.

Пример рецепта мезима-форте на латинском:

Rp.: Dragee «Mezym-forte» N. 30

D. S. По 1-3 драже в день перед приемом пищи.

ЭНЗИСТАЛ — ферментный препарат, котогрый  улучшает пищеварение. В драже энзистала содержится 192 мг панкреатина, 50 мг гемицеллюлазы и 25 мг экстракта желчи. Назначают по 1-2 драже 3 раза в день (во время или после еды). Форма выпуска энзистала: драже.

ХРИФЕРМЕНТ — содержит трипсин, липазу, амилазу. Показания к применению хрифермента такие же, как у предыдущих препаратов. Форма выпуска хрифермента: драже.

Пример рецепта хрифермента на латинском:

Rp.: Dragee «Triferment» N. 30

D. S. По 1 – 3 драже перед едой 3 раза в день (взрослым), по 1- 2 драже детям.

НИГЕДАЗА — содержит фермент липолитического действия. Нигедаза приме­няется для возмещения недостающей или отсутствующей липолитической активности дуоденального сока, которая обуславливается поражением органов пищеварения (холецистопанкреатиты, панкреатиты, энтероколиты, хронические гепатиты и га­стриты). Нигедаза назначают внутрь по 1-2 таблетки за 10-30 мин до еды. Курс лечения нигедазой составляет 3-4 нед, но при необходимости может быть продлен. Побочные действия при применении нигедаза: у больных колитом иногда бывают боли в животе, которые при уменьшении дозы исчезают. Форма выпуска нигедаза: таблетки по 0,15 г.

Пример рецепта нигедаза на латинском:

Rp.: Tab. «Nigedasa» 0,15 N. 30

D. S. По 1 таблетке за 10-30 минут до еды.

АНТИФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Антиферментные препараты применяют при панкреатите (острой и хронической формах).

ПАНТРИПИН — экстракт поджелудочных желез крупного рогатого скота. Пантрипин угнетает активность протеолитических ферментов. Пантрипин применяют с осторожностью у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Лечение пантрипином проводят под контролем за содержанием амилазы в моче и крови. Форма выпуска пантрипина: флаконы, содержащие 6 ЕД, 12 ЕД, 15 ЕД, 20 ЕД и 30 ЕД.

Пример рецепта пантрипина на латинском:

Rp.: Pantrypini 30 ED

D. t. d. N. 10

S. Развести 30-120 ЕД препарата в 500-1000 мл изотонического рас­твора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (с добавлением на Зг глюкозы 1 ЕД инсулина). Вводить внутривенно капельно (40 ка­пель в минуту или однократно 25-30 ЕД, не более 120 ЕД).

АПРОТИНИН (фармакологические аналоги: гордокс, контрикал, трасилол, трасколан, тзалол) — полипептидный препарат, получаемый из легких крупного рогатого скота, угнета­ет активность трипсина, калликреина, плазмина. Побочные действия при применении апротинина: возможны аллергические реакции. Форма выпуска апротинина: ампулы по 5 мл, содержащйе 25000 ЕД с прилагаемым растворителем; гордокс — ампулы по 10 мл, содержащие 100000 ЕД, контрикал — 10000; 30000 и 50000 ЕД.

Пример рецепта  апротинина на латинском:

Rp.: «Gordox» 100000 ED

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно капельно, в начальной дозе 500000 ЕД и за­тем по 50000 ЕД в час. При улучшении состояния — суточная доза 300000-500000 ЕД.

Rp.: «Contrycab 30000 ED

D. t. d. N. 3 in ampull.

S. Растворить содержимое ампулы, вводить внутривенно (медленно или капельно) по 10000-20000 ЕД (одновременно не более 50000 ЕД).

Rp.: «Trasylol» 5 ml (25000 ED)

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно одномоментно (медленно) или капельно по 5 мл, постепенно увеличивая дозу.

ИНГИТРИЛ — по способу получения и действию близок к апротинину. Ингитрил имеет такие же побочные действия при применении. Ингитрил противопоказан при повышенной свер­тываемости крови. Форма выпуска ингитрила: флаконы по 15 ЕД и 20 ЕД препарата.

Пример рецепта ингитрила на латинском:

Rp.: Ingitrili 20 ED

D. t. d. N. 10

S. Содержимое флакона растворить 500-1000 мл изотонического раство­ра натрия хлорида, ввдоить внутривенно (капельно, струйно) 200 ЕД/сут.

1.Диагностические средства – секретин, холецистокинин.

2. Средства, усиливающие секрецию – кислота хлористоводородная разведенная.

3. Средства заместительной терапии – панкреатин, панзинорм, фестал.

4. Средства, угнетающие секрецию – М-холиноблокаторы, антацидные средства.

5. Ингибиторы протеолитических ферментов – апротинин.

Вещества, усиливающие секрецию поджелудочной железы

К этим группам относятся диагностические и лечебные средства, включая средства заместительной терапии.

С диагностической целью назначают гастрин, гистамин, экстрактивные вещества. Если причиной пониженной секреции являются функциональные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желудочного сока. При органических поражения слизистой оболочки желудка этого не происходит. В данном случае лучшим диагностическим средством является гастрин. Он образуется в антральной части желудка (при приёме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальном части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Оказывает также стимулирующее влияние на паракринные клетки типа энтерохромаффиноподобных или тучных клеток, что вызывает высвобождение из них гистамина. Гастрин состоит из двух п/п (1 и 2), каждый из которых включает 17 аминокислот.

Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение соляной кислоты и пепсиногена. Повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.

В медицинской практике используют синтетических фрагмент гастрина, состоящий из остатков 5 аминокислот – пентагастрин.

Гистамин – стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы желудка, повышает количество желудочного сока и его кислотность. Спектр действия его широк. Он снижает АД, увеличивает проницаемость сосудов, тонизирует мышцы бронхов и кишечника. Чтобы эти явления не возникали, предварительно вводят один из противогистаминных препаратов, блокирующих гистаминовые Н1-рецепторы (димедрол, дипразин, диазолин). Они устраняют все эффекты гистамина, кроме стимуляции желудочной секреции.

Лечебные средства – минеральные воды.

Средства заместительной терапии – натуральный и искусственный желудочный сок, пепсин и кислоту соляную разведённую.

Секрецию поджелудочной стимулируют гормоны кишечника секретин (пептид из 27 остатков) и в меньшей степени холецистокинин. Их получают из слизистой оболочки 12 кишки свиней и синтетическим путём. Применяют с диагностической целью. Вводят внутривенно.

При недостаточности функции поджелудочной для заместительной терапии используют панкреатин. Это – порошок из высушенных поджелудочных желёз убойного скота. Ферментный препарат, содержит трипсин и амилазу. Применяется при хронических панкреатитах, энтероколитах. Назначают перед едой внутрь (запивать щелочной водой – боржоми).

При некоторых состояниях используют средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы, например при остром панкреатите.

Вещества, ослабляющие секрецию поджелудочной железы

1.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин.

2.Ингибиторы протонового насоса: омепразол.

3.Блокирующие холинорецепторы: а)м-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат); б) средства, блокирующие м1-ХР: пирензепин; в) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний).

4.Простагландины: мизопростол.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – обладают выраженной активностью. Производные гистамина. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка это сопровождается повышением их секреторной активности. Эти вещества являются конкурентными антагонистами гистамина. Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желёз слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и уменьшают вызванную различными раздражительями секрецию соляной кислоты. Уменьшается объём желудочного сока. Обладают низкой липофильностью и в ЦНС проникают плохо. Выделяются в неизменённом виде, почками. Применяют при язве 12-кишки и желудка, при гипергистринемии, пептическом эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.

Холецистокинин, панкреатин, апротинин, овомин.

Ранитидин (зантак) – высоко блокирующая активность и избирательность действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью. Хорошо всасывается из ЖКТ. Незначительно влияет на активность микросомальных ферментов печени. Хорошо проходит через плаценту, при назначении внутрь в небольших количествах обнаруживается в спинномозговой жидкости. Хорошо переносится. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, кожные сыпи, понос или запор.

Ранитидинвисмутцитрат (пилорид) – блокатор Н2-гистаминовых рецепторов и высокая бактерицидная активность в отношении Helicobacter pylori.

Фамотидин (квамател) активнее ранитидина, действует более продолжительно. Антиандрогенное действие отсутствует.

Омепразол –производное замещённого бензимидазола. Снижает кислотность желудочного сока. Противоязвенный препарат, угнетающий функцию протонового насоса париетальных клеток желудка. При нейтральной рН неэффективен. В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н, К – АТФазу. Т.о., он является пролекарством. Эффективно подавляет базальную и др. секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объём желудочной секреции и угнетает выделение пепсиногена. Имеет гастропротекторную активность. Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет. Быстро всасывается. Назначают при язве 12 кишки, желудка, язвенном пептическом эзофагите, при синдроме Золлингера-Эллисона. Хорошо переносится, быстро биотрансформируется. Возможны головная боль, диарея, тошнота и др. Обычно бывает компенсаторная гипергастринемия.

Пантопразол – ингибитор протонового насоса. Как омепразол…

Пирензепин – блокирует м1-холинорецепторы. Это трициклическое соединение, производное бензодиазепина. Не проходит через гематоэнцефалицеский барьер. Он блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Угнетает базальную и вызванную специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Вызывает также снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение. Повышает устойивость слизистой оболочки желудка к повреждению (гастропротекторное действие). Немного снижает секрецию слюнных желёз. Из ЖКТ всасываетс янеполно. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходит. Выделяется почками и с желчью.

ПАНКРЕАТИН (Раncreatinum).

Ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота.

Содержит главным образом трипсин и амилазу. Трипсин в тонкой кишке расщепляет белки, а амилаза гидролизует крахмал.

Применяют при ахилии, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, при расстройствах пищеварения, связанных с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидном и гипацидном гастрите, хронических энтероколитах.

Назначают внутрь в виде порошка или таблеток 3 – 4 раза в день. Порошок принимают перед приемами пищи и запивают щелочным раствором (боржомом или раствором натрия гидрокарбоната).

Таблетки принимают во время еды или сразу же после нее, не раскусывая.

Курс лечения составляет от 4 – 6 нед до 2 – 3 мес и более.

Препарат обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться аллергические реакции.

Рвотные и противорвотные средства.