Почему препарат гормона поджелудочной железы вводят внутривенно
Поджелудочная железа функционирует как железа наружной и внутренней секреции. Инкреторную функцию выполняет островковый аппарат. Островки Лан- герганса состоят из 4 типов клеток:
А (а) клетки, вырабатывающие глюкагон;
В ((3) клетки, вырабатывающие инсулин и амилин;
D (5) клетки, вырабатывающие соматостатин;
F — клетки, вырабатывающие панкреатический полипептид.
Функции панкреатического полипептида малоясны. Соматостатин, продуцируемый в периферических тканях (как указывалось выше), выполняет функции паракринного ингибитора секреции. Глюкагон и инсулин – гормоны, регулирующие уровень глюкозы в плазме крови взаимно противоположным образом (инсулин понижает, а глюкагон повышает). Недостаточность инкреторной функции поджелудочной железы проявляется симптомами дефицита инсулина (в связи с чем его принято считать основным гормоном поджелудочной железы).
Инсулин представляет собой полипептид, состоящий из двух цепочек – А и В, соединенных между собой двумя дисульфидными мостиками. Цепочка А состоит из 21 аминокислотного остатка, цепочка В — из 30. Инсулин синтезируется в аппарате Гольджи (3-клеток в виде препроинсулина и преобразуется в проинсулин, который представляет собой две цепи инсулина, и соединяющую их цепь С-бел- ка, состоящую из 35 аминокислотных остатков. После отщепления С-белка и присоединения 4 аминокислотных остатков, образуются молекулы инсулина, которые упаковываются в гранулы и подвергаются экзоцитозу. Инкреция инсулина имеет пульсирующий характер с периодом 15—30 мин. В течение суток в системный кровоток выделяется 5 мг инсулина, а всего в поджелудочной железе содержится (с учетом препроинсулина и проинсулина) 8 мг инсулина. Секреция инсулина регулируется нейрональными и гуморальными факторами. Парасимпатическая нервная система (через посредство М3-холинорецепторов) усиливает, а симпатическая нервная система (через посредство а2-адренорецепторов) угнетает выделение инсулина (3-клетками. Соматостатин, продуцируемый D-клетка- ми угнетает, а некоторые аминокислоты (фенилаланин), жирные кислоты, глюкагон, амилин и глюкоза усиливают выделение инсулина. При этом уровень глюкозы в плазме крови является определяющим фактором регуляции выделения инсулина. Глюкоза проникает в (3-клетку и запускает цепь метаболических реакций, в результате чего в (3-клетках увеличивается концентрация АТФ. Это вещество блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы и мембрана (3-клетки приходит в состояние деполяризации. В результате деполяризации увеличивается частота открытия потенциалзависимых кальциевых каналов. Концентрация ионов кальция в Р-клетках увеличивается, что приводит к усилению экзоци- тоза инсулина.
Инсулин регулирует обмен углеводов, жиров, белков, а также рост тканей. Механизм влияния инсулина на рост тканей тот же, что и у инсулиноподобных факторов роста (см. соматотропный гормон). Влияние инсулина на обмен веществ в целом можно охарактеризовать как анаболическое (усиливается синтез белка, жиров, гликогена), при этом первоочередное значение имеет влияние инсулина на углеводный обмен.
Чрезвычайно важно отметить, что указанные в табл. 31.1 изменения обмена веществ в тканях сопровождаются снижением уровня глюкозы в плазме крови (гипогликемией). Одной из причин гипогликемии является увеличение захвата глюкозы тканями. Движение глюкозы через гистогематические барьеры осуществляется посредством облегченной диффузии (энергонезависимого транспорта по электрохимическому градиенту через специальные транспортные системы). Системы облегченной диффузии глюкозы называются GLUT. Указанные в табл. 31.1 адипоциты и волокна поперечно-полосатых мышц содержат GLUT 4, через которые глюкоза и входит в «инсулинозависимые» ткани.
Таблица 31.1. Влияние инсулина на обмен веществ
| Тип обмена | Гепатоциты | Адипоциты | Волокна поперечнополосатых мышц |
| Углеводный | ГГлюконеогенез ГГликогенолиз Т Гликолиз Т Гликогенез | ТЗахват глюкозы ТСинтез глицерина | ТЗахват глюкозы Т Гликолиз ТГликогенез |
| Жировой | ТЛипогенез ГЛиполиз | Т Синтез триглицеридов ТСинтез жирных кислот ГЛиполиз | |
| Белковый | 1 Распад белка | ТЗахват аминокислот ТСинтез белка |
Влияние инсулина на обмен веществ осуществляется при участии специфических мембранных инсулиновых рецепторов. Они состоят из двух а- и двух р-субъединиц, при этом а-субъединицы расположены с наружной стороны мембран инсулинозависимых тканей и имеют центры связывания молекул инсулина, а р-субъединицы представляют собой трансмембранный домен с тирозин- киназной активностью и тенденцией к взаимному фосфорилированию. При связывании молекулы инсулина с а-субъединицами рецептора происходит эн- доцитоз, и димер инсулин-рецептор погружается в цитоплазму клетки. Пока молекула инсулина связана с рецептором, рецептор пребывает в активированном состоянии и стимулирует процессы фосфорилирования. После разъединения димера рецептор возвращается в мембрану, а молекула инсулина деградирует в лизосомах. Запускаемые активированными инсулиновыми рецепторами процессы фосфорилирования приводят к активации некоторых ферментов
углеводного обмена и усилению синтеза GLUT. Схематично это можно представить следующим образом (рис. 31.1):
При недостаточной продукции эндогенного инсулина возникает сахарный диабет. Его основными симптомами являются гипергликемия, глюкозурия, по- лиурия, полидипсия, кетоацидоз, ангиопатии и др.
Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и относительной (у пожилых и тучных людей). В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа (относительная инсулиновая недостаточность). При обеих формах сахарного диабета показана диета. Порядок же назначения фармакологических препаратов при разных формах диабета неодинаков.
Противодиабетические средства
Применяемые при диабете 1 типа
- Препараты инсулина (заместительная терапия)
Применяемые при диабете 2 типа
- Синтетические противодиабетические средства
- Препараты инсулина Препараты инсулина
Препараты инсулина можно рассматривать как универсальные антидиабетические средства, эффективные при любой форме диабета. Диабет 1 типа иногда называют инсулинозависимым или инсулинопотребным. Лица, страдающие таким диабетом, пожизненно применяют препараты инсулина в качестве средств заместительной терапии. При сахарном диабете 2 типа (иногда называется инсулинонезависимым) лечение начинают с назначения синтетических противодиа- бетических средств. Препараты инсулина таким больным назначают лишь при неэффективности высоких доз синтетических гипогликемических средств.
Препараты инсулина могут производиться из поджелудочных желез убойного скота — это бычий (говяжий) и свиной инсулин. Кроме того, существует генно- инженерный способ получения человеческого инсулина. Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных желез убойного скота, могут содержать примеси проинсулина, С-белка, глюкагона, соматостатина. Современные технологии по
зволяют получать высокоочищенные (монокомпонентные), кристаллизованные и монопиковые (хроматографически очищенные с выделением «пика» инсулина) препараты.
Активность препаратов инсулина определяется биологическим путем и выражается в единицах действия. Применяется инсулин только парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно), поскольку, являясь пептидом, разрушается в ЖКТ. Подвергаясь протеолизу в системном кровотоке, инсулин имеет невысокую продолжительность действия, в связи с чем были созданы препараты инсулина пролонгированного действия. Их получают методом преципитации инсулина с протамином (иногда в присутствии ионов Zn, для стабилизации пространственной структуры молекул инсулина). В результате получается либо аморфный солид, либо относительно малорастворимые кристаллы. При введении под кожу такие формы обеспечивают эффект депо, медленно высвобождая инсулин в системный кровоток. С физико-химической точки зрения пролонгированные формы инсулина являются суспензиями, что служит препятствием к их внутривенному введению. Одним из недостатков пролонгированных форм инсулина является длительный латентный период, поэтому иногда их комбинируют с не- пролонгированными препаратами инсулина. Такая комбинация обеспечивает быстрое развитие эффекта и его достаточную продолжительность.
Препараты инсулина классифицируют по продолжительности действия (основной параметр):
- Инсулин быстрого действия (начало действия обычно через 30 мин; максимум действия через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия 4—6 ч).
- Инсулин длительного действия (начало через 4—8 ч, пик спустя 8—18 ч, общая продолжительность 20—30 ч).
- Инсулин средней длительности действия (начало через 1,5-2 ч, пик спустя
- 12 ч, общая продолжительность 8—12 ч).
- Инсулин средней длительности действия в комбинациях.
Препараты инсулина быстрого действия могут использоваться как для систематического лечения, так и для купирования диабетической комы. С этой целью их вводят внутривенно. Пролонгированные формы инсулина внутривенно вводить нельзя, поэтому основная сфера их применения — систематическое лечение сахарного диабета.
Побочные эффекты. В настоящее время в медицинской практике применяются либо генно-инженерные человеческие инсулины, либо высокоочищенные свиные. В связи с этим осложнения инсулинотерапии встречаются относительно редко. Возможны аллергические реакции, липодистрофии на месте инъекций. При введении слишком высоких доз инсулина или при недостаточном поступлении алиментарных углеводов может развиться чрезмерная гипогликемия. Ее крайним вариантом является гипогликемическая кома с потерей сознания, судорогами и явлениями сердечно-сосудистой недостаточности. При гипогликемической коме больному следует вводить внутривенно 40% раствор глюкозы в количестве 20—40 (но не более 100) мл.
Поскольку препараты инсулина применяются пожизненно, следует иметь в виду, что их гипогликемическое действие может изменяться другими препаратами. Усиливают гипогликемическое действие инсулина: а-адреноблокаторы, Р-адреноблокаторы, тетрациклины, салицилаты, дизопирамид, анаболические стероиды, сульфаниламиды. Ослабляют гипогликемическое действие инсулина: p-адреномиметики, симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики.
Противопоказания: заболевания, протекающие с гипогликемией, острые заболевания печени и поджелудочной железы, декомпенсированные пороки сердца.
Препараты генно-инженерного инсулина человека
Актрапид НМ — раствор биосинтетического человеческого инсулина короткого и быстрого действия во флаконах по 10 мл (1 мл раствора содержит 40 или 100 ME инсулина). Может выпускаться в картриджах (Актрапид НМ Пен- филл) для использования в инсулиновой шприц-ручке Ново-Пен. В каждом картридже 1,5 или 3 мл раствора. Гипогликемическое действие развивается через 30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и длится 8 ч.
Изофан-инсулин НМ — нейтральная суспензия генно-инженерного инсулина средней продолжительности действия. Флаконы по 10 мл суспензии (40 ME в 1 мл). Гипогликемическое действие начинается через 1—2 ч, достигает максимума через 6-12 ч, продолжается 18-24 ч.
Монотард НМ – составная суспензия цинк-инсулина человека (содержит 30% аморфного и 70% кристаллического цинк-инсулина. Флаконы по 10 мл суспензии (40 или 100 ME в 1 мл). Гипогликемическое действие начинается через
- ч, достигает максимума через 7—15 ч, продолжается 24 ч.
Ультратард НМ — суспензия цинк-инсулина кристаллического. Флаконы по 10 мл суспензии (40 или 100 ME в 1 мл). Гипогликемическое действие начинается через 4 ч, достигает максимума через 8-24 ч, продолжается 28 ч.
Препараты свиного инсулина
Инсулин нейтрал для инъекций (ИнсулинС,АктрапидМС) — нейтральный раствор монопикового или монокомпонентного свиного инсулина короткого и быстрого действия. Флаконы по 5 и 10 мл (1 мл раствора содержит 40 или 100 ME инсулина). Гипогликемическое действие начинается через 20- 30 мин после подкожного введения, достигает максимума через 1—3 ч и длится 6- 8 ч. Для систематического лечения вводят под кожу, за 15 мин до еды, начальная доза — от 8 до 24 ME (ЕД), высшая разовая доза — 40 ЕД. Для купирования диабетической комы вводят внутривенно.
Инсулин изофан – монопиковый монокомпонентный свиной изофан протамин инсулин. Гипогликемическое действие начинается через 1—3 ч, достигает максимума через 3-18 ч, продолжается около 24 ч. Наиболее часто используется как компонент комбинированных препаратов с короткодействующим инсулином.
Инсулин Ленте СПП — нейтральная составная суспензия монопикового или монокомпонентного свиного инсулина (содержит 30% аморфного и 70% кристаллического цинк-инсулина). Флаконы по 10 мл суспензии (40 ME в 1 мл). Гипогликемическое действие начинается через 1—3 ч после подкожного введения, достигает максимума через 7-15 ч, продолжается 24 ч.
Монотард МС – нейтральная составная суспензия монопикового или монокомпонентного свиного инсулина (содержит 30% аморфного и 70% кристаллического цинк-инсулина). Флаконы по 10 мл суспензии (40 или 100 ME в 1 мл). Гипогликемическое действие начинается через 2,5 ч, достигает максимума через 7—15 ч, продолжается 24 ч.
Источник
Когда инсулин вводят внутривенно
Как уже говорилось выше, вводить инсулин в вену может быть небезопасно для больного, поэтому использовать внутривенные инъекции препарата нужно лишь в крайнем случае.
Чаще всего внутривенное введение инсулина проводится по медицинским показаниям для лечения осложнений, а именно:
- Тяжелая гипергликемия и гипергликемическая кома;
- Кетоацидоз и кетоацидотическая кома;
- Гиперосмолярная кома;
Иногда больной сам решает перейти от подкожных инъекций к внутривенным. Как правило, для этого существует несколько основных причин:
- Стремление ускорить действие препарата;
- Желание уменьшить дозу инсулина;
- Случайное попадание в вену во время укола.
Как отмечают эндокринологи, практически каждый больной диабетом хотя бы раз вводил инсулиновые препараты внутривенно, но большинство врачей предостерегают своих пациентов от подобного шага.
Во-первых, потому что многие инсулины предназначены именно для подкожного или внутримышечного введения. Это в особенности касается препаратов, выпускаемых в виде суспензии, которые категорически запрещается вводить в вену.
Во-вторых, не все больные диабетом способны своевременно заметить признаки развивающейся гипогликемии, что в большей степени относится к больным, страдающим от диабета достаточно продолжительное время.
Дело в том, что из-за частых колебаний уровня сахара в крови диабетики с большим стажем перестают различать симптомы низкого и высокого сахара до тех пор, пока его состояние не станет критическим.
Инсулин внутривенно для лечения гипергликемии
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Укажите возраст мужчины
Укажите возраст женщины
Всем больным сахарным диабетом хорошо известно, что такое гипергликемия. Данное осложнение может развиться в следствии нарушения диеты, неправильно рассчитанной дозы инсулина, случайного пропуска инъекции, сильного стресса, вирусной инфекции и многих других факторов.
Гипергликемия обычно развивается постепенно, вначале проявляясь следующими характерными симптомами:
- Сильная слабость;
- Боль в голове;
- Постоянная жажда;
- Обильное мочеиспускание;
- Нарушение зрения;
- Сухость в ротовой полости;
- Кожный зуд.
На данном этапе развития осложнения для улучшения состояния больного достаточно сделать несколько подкожных уколов короткого инсулина, которые помогут снизить уровень сахара в крови до нормальной отметки.
Однако дальнейшее повышение концентрации глюкозы в организме может вызвать развитие крайне опасного состояния – кетоацидоза. Для него характерно накопление в крови ацетоновых кислот, которые могут вызвать тяжелое обезвоживание организма и стать причиной серьезных нарушений в работе сердца и почек.
Определить наличие у больного кетоацидоза можно по сильно выраженному ацетоновому запаху изо рта. Если он присутствует, то это означает, что уровень сахара в крови больного поднялся выше 20 ммоль/л, что требует немедленной медицинской помощи.
В такой ситуации обычной подкожной инъекции инсулина может оказаться недостаточно для понижения сахара в крови. В столь высокой концентрации глюкозы помочь пациенту может только внутривенное введение инсулинового препарата.
При этом важно правильно рассчитать дозировку, так как вводя инсулин внутривенно следует использовать меньшее количество препарата. Точная доза инсулина зависит от уровня сахара в крови. К примеру, у больных, находящихся на грани гиперосмолярной комы при сахарном диабете уровень глюкозы может превышать 50 ммоль/л.
В таком состоянии кровь больного настолько насыщена глюкозой, что теряет свои обычные свойства, становясь густой и вязкой. Это крайне негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой и мочевыводящей системы, и представляет реальную угрозу для жизни больного.
Чтобы вывести пациента из этого состояния уже недостаточно просто ввести инсулин внутривенно. Для этого требуется продолжительное вливания препарата в организм больного капельным путем. Капельница с инсулином – это первая помощь при тяжелых случаях гипергликемии.
Инсулиновые капельницы применяются только в ходе лечения больного в условиях стационара, так как требует большого опыта и знаний. Использовать их в домашних условиях категорически запрещается из-за высокой угрозы развития гипогликемии.
Однако дальнейшее повышение концентрации глюкозы в организме может вызвать развитие крайне опасного состояния — кетоацидоза. Для него характерно накопление в крови ацетоновых кислот, которые могут вызвать тяжелое обезвоживание организма и стать причиной серьезных нарушений в работе сердца и почек.
Чтобы вывести пациента из этого состояния уже недостаточно просто ввести инсулин внутривенно. Для этого требуется продолжительное вливания препарата в организм больного капельным путем. Капельница с инсулином — это первая помощь при тяжелых случаях гипергликемии.
Другие случаи введения инсулина внутривенно
Иногда больные диабетом вводят инсулин в вену, чтобы усилить и ускорить действие препарата. Каждый диабетик знает, что любое повышение сахара в крови вызывает необратимые последствия в его организме, разрушая кровеносные сосуды и нервные волокна.
Поэтому многие люди, страдающие от диабета, стремятся как можно скорее понизить высокий уровень глюкозы и тем самым минимизировать ее вред для организма. Однако огромный риск развития гипогликемии сводит на нет возможную пользу такого лечения, ведь низкий сахар в крови не менее опасен, чем высокий.
Поэтому при повышении сахара в крови следует ввести подкожно обычную для себя дозу короткого инсулина. Такой метод борьбы с высоким сахаром является наиболее эффективным и безопасным. Если одной инъекции оказалось недостаточно для понижения глюкозы, то через некоторое время можно сделать дополнительный укол.
Еще одной причиной, по которой диабетик может захотеть сменить подкожные инъекции инсулина на внутривенные – это желание снизить расходы препарата. Любой человек, больной диабетом, знает, что инсулин является довольно дорогостоящим средством. И даже при относительно невысокой ежедневной дозировки препарата его расход достаточно велик.
Особенно большие денежные траты несут больные, применяющие инсулиновую помпу. Тогда как при внутривенном введение препарата инсулина требуется в несколько раз меньше, чем при подкожном. Это, безусловно, огромный плюс такого метода лечения.
Однако при внутривенной инъекции инсулина весь объем препарата стразу попадает в кровь, что вызывает резкое падения уровня глюкозы. Тогда как при подкожном введение инсулина, он медленно всасывается в кровь из подкожной клетчатки, постепенно понижая сахар в крови.
Такое лечение диабета более полезно для больного, так как представляет собой наиболее точную имитацию процесса, происходящего в организме здорового человека. Слишком резкое понижение уровня глюкозы вызывает в организме шок и может стать причиной опасных последствий.
Слишком частые приступы гипогликемии, которые неминуемы при внутривенном введении инсулина, могут вызвать нарушения в работе головного мозга и стать причиной психических расстройств. Поэтому вводить инсулин в вену нужно лишь в редких случаях, например, при чрезмерно высоком уровне сахара.
Но иногда введение инсулина в вену может произойти непреднамеренно, если больной случайно попал в вену во время укола. Такие случаи особенно распространены, если больной делает уколы не в живот, а в бедра.
В этом случае необходимо немедленно принять таблетки глюкозы, съесть ложку меда или выпить сладкий сок. Это поможет предотвратить слишком сильное падение сахара в крови и защитит больного от гипогликемии.
О технике введения инсулина расскажет эксперт в видео в этой статье.
Еще одной причиной, по которой диабетик может захотеть сменить подкожные инъекции инсулина на внутривенные — это желание снизить расходы препарата. Любой человек, больной диабетом, знает, что инсулин является довольно дорогостоящим средством. И даже при относительно невысокой ежедневной дозировки препарата его расход достаточно велик.
Источник